Нестерова, Н. О. Синтез, фізико-хімічні і біологічні властивості похідних 4-гідразинохіназоліну [Текст] : автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / Н.О. Нестерова ; Київ. мед. акад. післядиплом. освіти ім. П.Л.Шупика. - К., 2005. - 24с. - Бібліогр.: с.19-22. -
Рубрики: ХИНАЗОЛИНЫ--QUINAZOLINES Аннотация: Уперше синтезовано [(3H-хіназолін-4-іліден)гідразоно]карбонові кислоти та їх похідні (ефіри, аміди, гідразиди й іліденгідразиди), 4-(4-R-феніл)-2-[(3H-хіназолін-4-іліден)гідразоно]бут-3-єнові та 4-оксо-4-(R-феніл)-2-[(3H-(хіназолін-4-іліден)гідразоно]бут-2-єнові кислоти та їх ефіри. Базуючись на розрахунках квантово-хімічних показників та фізико-хімічних методів розглянуто питання прототропної (гідразино-гідразонної) таутомерії 4-гідразино-хіназоліну. Уперше за допомогою рентгеноструктурного аналізу достовірно доведено, що продукти конденсації 4-гідразинохіназоліну з карбонільними сполуками існують у вигляді арил-(гетерил)гідразонів 3,4-дингідрохіназоліну та для них характерна транс-ізомерія. З'ясовано особливості амонолізу та гідразинолізу ефірів [(3H-хіназолін-4-іліден)гідразоно]карбонових кислот. Обговорено схему механізму цієї реакції. Уперше здійснено об'єктивне планування наукового експерименту на підставі віртуального скринінгу для похідних 4-гідразинохіназоліну з використанням комп'ютерних програм LogP ACDLabs та PASS C&T. Синтезовано 109 сполук, з них 91 - уперше, установлено, що 29,4 % речовин проявляють високу біологічну активність, яка перевищує еталони порівняння. Серед похідних 4-гідразинохіназоліну виявлено нові види біологічної активності (антиоксидантну, церебропротективну, протисудомну та антиамнестичну) . Экз-ры: (1) |