Демчук, І. Л. Синтез, перетворення і біологічна активність естрів та амідів роданін-3-карбонових кислот [Текст] : автореф. дис. ... канд. фармац. наук: 15.00.02 / І.Л. Демчук ; Львів. нац. мед. ун-т ім. Д. Галицького. - Л., 2010. - 20 с. : іл. - Бібліогр.: с. 15-18. -
Рубрики: ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ--CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL ФАРМАКОГНОЗИЯ--PHARMACOGNOSY РОДАНИН--RHODANINE Аннотация: Досліджено пошук нових біологічно активних сполук серед функціональних похідних 2-тіоксо-4-тіазолідон-3-алканкарбонових кислот. Оптимізовано методики синтезу та виділення хлорангідридів 5-арилметиліден-2-тіоксо-4-тіазолідон-3-алканкарбонових кислот, які використано для одержання відповідних естерів, 1-адамантиламідів, функціональних ариламідів і 4-антипіриламідів для фармакологічного скринінгу. Встановлено, що N-(2-гідроксифеніл)амід 5-(4-метоксифенілметиліден)-2-тіоксо-4-тіазолідон-3-пропанової кислоти під дією трихлороксиду фосфору зазнає гетероциклізації з утворенням неконденсованої системи з 4-тіазолідоновим і бензоксазольним фрагментами. Розглянуто метод синтезу дихлорангідридів 2,2'-дитіоксо-4.4'-діоксо-[5,5']-бітіазолідиніліден-3,3'-діалканкарбонових кислот, на підставі яких одержано відповідні дикарбонові кислоти, їх діестери та діаміди. Структура сполук підтверджена ЯМР-, ІЧ- та УФ-спектроскопією та мас-спектрометрією. Проведено фармакологічний скринінг антимікробної, протигрибкової, антиексудативної та протипухлинної активності синтезованих похідних 5-арилметиліден-2-тіоксо-4-тіазолідон-3-алканкарбонових і 2,2'-дитіоксо-4,4'-діоксо-[5,5']-бітіазолідиніліден-3,3'-діалканкарбонових кислот. Встановлено ряд емпіричних закономірностей кореляції "структура - дія". Виділено групу високоактивних речовин із протираковою й антиексудативною активностями для поглиблених доклінічних досліджень.?? Экз-ры: (2) |