Гудашева, Т. А. Стратегия создания дипептидных лекарств / Т. А. Гудашева> // Вестн. Рос. Акад. мед. наук. - 2011. - N 7. - С. 8-21 Рубрики: ХИМИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ--CHEMISTRY, PHARMACEUTICAL ФАРМАКОЛОГИЯ--PHARMACOLOGY ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ--DRUG DESIGN НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА--NOOTROPIC AGENTS ДИПЕПТИДЫ--DIPEPTIDES СУЛЬПИРИД--SULPIRIDE ПИРАЦЕТАМ--PIRACETAM АНТИФОБИЧЕСКИЕ СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА--ANTI-ANXIETY AGENTS ПЕПТИДЫ--PEPTIDES ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА--AUTACOIDS Кл.слова (ненормированные): НООПЕПТ (фармакология) -- ДИЛЕПТ (фармакология) Аннотация: Обзор авторских работ, в котором описывается оригинальный подход к созданию дипептидных лекарств, основанный на представлении о ведущей роли структуры ?-изгиба во взаимодействии биологически активных эндогенных пептидов с их рецепторами. Подход, названный автором "пептидным дизайном лекарств", включает в себя как движение от структуры известного психотропного лекарства к его пептидному топологическому аналогу, так и движение от активного дипептидного участка нейропептида к его миметику. Подход в течение 25 лет развивается в НИИ фармакологии им. В. В. Закусова РАМН. Приводятся результаты исследований, приведших к обнаружению эндогенных пептидных прототипов известных непептидных лекарств пирацетама и сульпирида. Описано создание на этой основе нетоксичных, перорально доступных, высокоактивных дипептидных препаратов, таких как ноотроп "Ноопепт", потенциальный антипсихотик "Дилепт" и потенциальный селективный анксиолитик ГБ-115. Экз-ры: |