Оглобліна, М. В.
    Результати визначення показників морфологічного складу крові тварин та окремі біохімічні показники під час використання потенційного препарату з сумішшю двох активних сполук (4-((5-(децилтіо)-4-метил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)морфоліну та 5-(2-фторфеніл)-4-((4-бромфеніл)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолу) в олії насіння розторопші [] / М. В. Оглобліна, І. В. Бушуєва, В. В. Парченко // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 3. - С. 283-287
MeSH-главная:
РАСТОРОПША -- MILK THISTLE (химия)
СЕМЕНА -- SEEDS (химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакокинетика)
ЖИВОТНЫХ БОЛЕЗНИ (кровь, лекарственная терапия, этиология)
Аннотация: Впровадження в медичну і ветеринарну практику нових вітчизняних високоефективних і безпечних лікарських засобів – надважливе задання сучасної фармацевтичної науки. Продовження пошуку та здійснення досліджень з доведення біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу є перспективними напрямами у цій галузі. Відомо, що такі похідні 1,2,4-тріазолу, як 4-((5-(децилтіо)-4-метил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)морфолін і 5-(2-фторфеніл)-4-((4-бромфеніл)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіол мають широкий спектр біологічної активності. Інтерес для наступних ґрунтовних досліджень становить саме протимікробна та протигрибкова дії. Для впровадження в медичну і ветеринарну практику новостворених лікарських препаратів для лікування грибкових захворювань шкіри тварин потрібні нові дослідження властивостей цих сполук і їхніх сумішей. Мета роботи – визначення показників морфологічного складу крові тварин та окремих біохімічних показників під час використання потенційного препарату з сумішшю двох активних сполук: 4-((5-(децилтіо)-4-метил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)морфоліну та 5-(2-фторфеніл)-4-((4-бромфеніл)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолу – в олії насіння розторопші. Матеріали та методи. Матеріал для лабораторних досліджень – сироватка та плазма крові, стабілізована шляхом додавання трилону-Б, тканинний біоптат. Показники визначали у здорових і тварин з експериментальною патологією на третю і десяту добу від початку захворювання за загальноприйнятою методикою. Під час роботи у процесі лікування здійснили загальні клінічні дослідження та місцеве обстеження гнійних ран, а також аналіз зразків крові, що взяті від кожної вівці дослідної та контрольної груп, до початку, на третю та десяту добу експерименту. Гнійно-запальний процес спричиняли травмуванням м’яких тканин у ділянці крупа з лівого боку за допомогою спеціально виготовленого шаблону з наступним пошкодженням м’язової тканини ангіотриптором та імплантацією культур аеробно-анаеробної хірургічної інфекції, взятих із підстилки. Утворені рани були завдовжки 10 см, завширшки – 1 см, глибина – 2 см. Через 24 години після індукції експериментального гнійного запалення в овець виявляли характерні клінічні ознаки: загальний стан усіх 12 тварин дещо пригнічений, але апетит нормальний; температура тіла – 38,6–40,3 °С, пульс – 76–82 уд./хв, частота дихальних рухів – 16–18 за хвилину; частота скорочень рубця – 3–6 разів за 2 хвилини. Під час обстеження виявили незначний набряк у ділянці рани та її країв, на її поверхні – мала кількість серозно-кров’янистого ексудату. На 3 добу в усіх 12 овець визначили максимальну маніфестацію клінічних ознак гострого гнійного запалення: загальний стан пригнічений, часткова втрата апетиту, загальна температура – 40,4–40,8 °С, пульс – 75–82 уд./хв, частота дихальних рухів – 18–22 за хвилину; частота скорочень рубця – 3–6 разів за 2 хвилини. Видимі слизові оболонки – блідо-рожевого кольору, під час натискання в ділянці рани спостерігали виділення серозно-гнійного ексудату. Результати. Позитивні зміни клінічного статусу тварин групи дослідження підтверджуються кращими, ніж у контролі, лабораторними показниками крові та тканинного біоптату. Застосування потенційного препарату з сумішшю двох активних сполук (4-((5-(децилтіо)-4-метил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)морфоліну та 5-(2-фторфеніл)-4-((4-бромфеніл)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолу) в олії насіння розторопші призводить до швидшого загоєння гнійних ран порівняно з показниками при використанні лініменту «Ветмікодерм» (контрольна група). Різниця за площами ранового дефекту на 10–11 добу становила 17,5 %. Клінічні дані підтверджено лабораторними дослідженнями та аналізом ранового біоптату. Висновки. Потенційний препарат із двома сполуками: 4-((5-(децилтіо)-4-метил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)морфоліном і 5-(2-фторфеніл)-4-((4-бромфеніл)іліден)аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолом – має виражені фармакокінетичні параметри та є біодоступним.
The introduction of new domestic highly effective and safe medicines into medical and veterinary practice is an important task of modern pharmaceutical science. Continuation of the search and conduct of research to bring the biological activity of 1,2,4-triazole derivatives is one of the promising areas of such activity. At this stage of research, it is known that such 1,2,4-triazole derivatives as 4-((5-(decylthio)-4-methyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)methyl)morpholine and 5-(2-fluorophenyl)-4-((4-bromophenyl)ylidene)amino-1,2,4-triazole-3-thiol have a wide spectrum of biological activity. Interest for further thorough research is precisely the antimicrobial and antifungal effects. The introduction into medical and veterinary practice of newly created drugs for the treatment of fungal diseases on the skin of animals requires further studies of the properties of these compounds and their mixtures. The aim of the work was to determine the indicators of the morphological composition of the blood of animals and individual biochemical indicators when using a preparation with a mixture of two active compounds: 4-((5-(decylthio)-4-methyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)methyl)morpholine and 5-(2-fluorophenyl)-4-((4-bromophenyl)ylidene)amino-1,2,4-triazole-3-thiol in thistle seed oil. Materials and methods. The material for laboratory research was serum and blood plasma, stabilized by adding trilon-B, tissue biopsy. Indicators were determined in healthy animals and experimentally diseased animals on the third and tenth days after the onset of the disease according to the generally accepted method. During the research, in the course of treatment, general clinical examinations and local examinations of purulent wounds were carried out, as well as blood samples taken from each head of the sheep in the experimental and control groups before the beginning and on the third and tenth days of the experiment. The purulent-inflammatory process was caused by injuring the soft tissues in the groin area on the left side, with the help of a specially made template, followed by dilation of the muscle tissue with an angiotrip and implantation of aerobic-anaerobic surgical infection cultures taken from the bed. The resulting wounds had the following dimensions: 10 cm in length, 1 cm in width, and 2 cm in depth. As early as 24 hours after induction of experimental purulent inflammation, characteristic clinical signs appeared in sheep. The general condition of all 12 animals was somewhat depressed, the appetite was normal. The body temperature was in the range of 38.6–40.3 °C, the pulse was 76–82 beats, and the frequency of respiratory movements was 16–18 per minute. The frequency of scar contractions was 3–6 times in 2 minutes. During the examination, slight swelling was also found in the area of the wound and its edges. There was a small amount of serous-bloody exudate on the surface of the wound. On the 3rd day, the maximum manifestation of clinical signs of acute purulent inflammation was observed in all 12 sheep. In particular, the general condition of the animals is depressed. A partial loss of appetite was observed. General temperature 40.4–40.8 °C, pulse 75–82 beats, frequency of respiratory movements 18–22 per minute. The frequency of scar contractions was 3–6 times in 2 minutes. Visible mucous membranes are pale pink in color. When pressing on the area of the wound, a serous-purulent exudate was observed. Results. Laboratory indicators of blood and tissue biopsy that are more optimal than in the control group confirm positive changes in the clinical status of the animals in the experimental group. The use of a potential preparation with a mixture of two active compounds: 4-((5-(decylthio)-4-methyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)methyl)morpholine and 5-(2-fluorophenyl)-4-((4-bromophenyl)ylidene)amino-1,2,4-triazole-3-thiol in thistle seed oil leads to faster healing of purulent wounds, in relation to the use of “Vetmikoderm” liniment (control group). The difference in the areas of the wound defect on the 10–11th day was 17.5 %. Clinical studies were confirmed by laboratory studies and wound biopsies. Conclusions. The preparation with two compounds: 4-((5-(decylthio)-4-methyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)methyl)morpholine and 5-(2-fluorophenyl)-4-((4-bromophenyl)ylidene)amino-1,2,4-triazole-3-thiol had pronounced pharmacokinetic parameters and was bioavailable.


Доп.точки доступа:
Бушуєва, І. В.; Парченко, В. В.
Экз-ры: