Вид документа : Статья из журнала Шифр издания : Автор(ы) : Джигалюк О. В., Степанюк Г. И., Шабельник К. П., Коваленко С. И., Пашинская О. С. Заглавие : Кардиопротекторная активность и скрининг в ряду N-замещенных хиназолин-4(3Н)-онов Место публикации : Запорож. мед. журн. - Запорожье, 2019. - Т. 21, N 1. - С. 112-117 (Шифр ЗУ1/2019/21/1) MeSH-главная: ИНФАРКТ МИОКАРДА -- MYOCARDIAL INFARCTION АМИОДАРОН -- AMIODARONE ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES Аннотация: Кардиопротекция – перспективное направление терапии инфаркта миокарда, и поиск новых веществ с кардиопротективными свойствами остается актуальной задачей в фармакологии. N-замещенные хиназолин-4(3Н)-оны, обладающие противогипоксическим, антиоксидантным, ангиопротекторным, противовоспалительным и др. свойствами, могут быть носителями кардиопротекторной активности. Цель работы – установить наличие и степень кардиопротекторного эффекта в ряду N-замещенных хиназолин-4(3Н)-онов на модели острого экспериментального инфаркта миокарда при различных режимах введения в организм, установить зависимость «структура–действие», определить соединение-лидер, перспективное для углубленного изучения его фармакологических свойств. Материалы и методы. Исследование выполнено на 300 нелинейных крысах (самцы и самки) массой 180–220 г. Инфаркт миокарда моделировали путем диатермокоагуляции коронарной артерии. В 1 серии опытов исследуемые вещества и референс-препараты амиодарон, мексидол и тиотриазолин вводили в профилактическом, а во 2 серии – в лечебном режиме. Величину кардиопротекторного эффекта оценивали по показателю летальности животных. Результаты. О наличии кардиопротекторной активности у изучаемых соединений, как и у препаратов сравнения, свидетельствовало снижение показателя летальности животных с инфарктом в критические периоды эксперимента относительно контроля. Наиболее эффективным оказалось соединение ПК-66: показатель летальности в критический период эксперимента составил 20 % против 54 % в контроле, то есть был меньше контрольного в 2,7 раза. По степени кардиопротекторного действия при лечебном введении в организм исследуемые вещества можно расположить в такой ряд: ПК-66 = амиодарон ? мексидол ? тиотриазолин ПК-32 = ПК-51. Кардиопротекция, признаки которой установлены у соединения ПК-66, хорошо сочетается с наличием у него центрального анальгетического и церебропротекторного эффектов, что позволяет думать о полифакторном влиянии данной субстанции. Можем констатировать оригинальность полученного вещества и его потенциальных свойств. Выводы. N-замещенные хиназолин-4(3Н)-оны – носители кардиопротекторной активности. В наибольшей степени кардиопротекторные свойства присущи 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)бензойной кислоте (соединение ПК-66). Полученные данные свидетельствуют о перспективности углубленного изучения фармакологических свойств и безопасности соединения ПК-66. Доп.точки доступа: Джигалюк, О. В.; Степанюк, Г. И.; Шабельник, К. П.; Коваленко, С. И.; Пашинская, О. С.