Встановлення показників діуретичної дії (3-тіо-4-R-4-Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів та їх похідних [] / А. М. Рудь [та ін.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2018. - Том 11, N 2. - С. 215-219
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия, фармакология)
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (терапевтическое применение, фармакология)
ОТЕК -- EDEMA (лекарственная терапия)
Аннотация: Затримку води та солей в організмі людини визначають усе частіше, і це може призвести до набряків і накопичення рідини в порожнинах тіла, що надалі може переходити в патологічні стани: хронічну серцеву недостатність, захворювання нирок, цироз печінки тощо. При виникненні різного виду набряків велике значення має збільшення іонів натрію (Na+), оскільки вони мають властивість затримувати воду в організмі. Діуретичними засобами є лікарські препарати, що впливають на виведення з організму надлишку води й електролітів, нормалізують внутрішнє середовище. Діуретики сприяють усуненню набряків завдяки зменшенню кількості рідини в організмі людини. Аналіз фахової літератури свідчить, що похідним 5-R-1,2,4-тріазолу притаманна діуретична активність. Чималою перевагою похідних 1,2,4-тріазолу є те, що ці сполуки мають низькі показники гострої та хронічної токсичності, проявляючи виражену фармакологічну дію та майже не викликаючи побічних ефектів. Тому актуальним є створення нових низькотоксичних речовин похідних (3-тіо-4-R-4-Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів і вивчення їхніх діуретичних властивостей. Мета роботи – спрямований пошук нових малотоксичних і високоефективних діуретичних сполук серед похідних (3-тіо-4-R-4-Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів. Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі фізколоїдної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна. Досліди діуретичної активності виконали на кафедрі клінічної фармації, фармакотерапії та УЕФ ФПО Запорізького державного медичного університету. Результати. Дослідили діуретичну активність похідних (3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів. Як препарат порівняння використали гіпотіазид для дослідження та аналізу експериментальних даних. Встановили закономірності «структура – активність». Результати досліджень свідчать, що (3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метаноли не здатні перевищити діуретичну дію гіпотіазиду, але перевищити значення референс-препарату дала змогу сполука 4-(5-гідрокси(феніл)метил-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіометил)бензонітрил. Висновки. За методом Є.Б. Берхіна дослідили діуретичну активність похідних (3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів. Похідні (3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-5-іл)(феніл)метанолів майже не здатні перевищити діуретичну дію гіпотіазиду. Встановили закономірності «структура – дія». Найбільш активною сполукою виявився 4-(5-гідрокси(феніл)метил-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіометил)бензонітрил.


Доп.точки доступа:
Рудь, А. М.; Каплаушенко, А. Г.; Пругло, Є. С.; Фролова, Ю. С.
Экз-ры: