Вид документа : Статья из журнала Шифр издания : Автор(ы) : Блинова Е. В., Скачилова С. Я., Блинов Д. С., Сингх Л. Н., Елизарова Ю. Н., Мелешкин А. И., Иванова Е. А., Салямова Э. И. Заглавие : Сравнительное изучение токсичности и антиаритмической активности нового n-замещенного производного бензамида Место публикации : Вестн. новых мед. технологий. - Тула, 2015. - Том 22, N 1. - С. 15-18 (Шифр ВР36/2015/22/1) MeSH-главная: АРИТМИИ СЕРДЕЧНЫЕ -- ARRHYTHMIAS, CARDIAC ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА -- ANTI-ARRHYTHMIA AGENTS ТОКСИЧНОСТИ ТЕСТЫ -- TOXICITY TESTS Аннотация: Перспективным направлением поиска современных антиаритмиков является создание веществ, способных подавлять фазу реполяризации потенциала действия клеток миокарда. В то же время известный отечественный представитель этой группы веществ нибентан обладает рядом нежелательных эффектов. Для их коррекции было создано соединение нибентана с L-глутаминовой кислотой в качестве аниона. В опытах на мышах установлено, что острая токсичность соединения - N-замещенного производного бензамида - рацемата нибентана с L-глутаминовой кислотой ниже острой токсичности структурного аналога нибентана при внутрибрюшинном введении в 1,6 раза. Исследуемое соединение в диапазоне доз от 1 до 5% от показателя DL50 подавляет воспроизведение аконитиновых нарушений ритма сердечной деятельности, что может служить доказательством способности соединения подавлять натриевые ионные токи через мембрану кардиомиоцитов. Соединение рацемата нибентана с L глутаминовой кислотой также обладает большей широтой терапевтического действия на аконитиновой модели аритмий у крыс. На модели транзиторных ишемических аритмий новое соединение нибентана при сопоставимой антиаритмической активности в дозах, составялющих 5 и 2,5% от показателя DL50, превосходит препарат сравнения по предотвращению формирования окклюзионных и реперфузионных фибрилляции желудочков в остром опыте на кошках. Работа выполнена при поддержке проекта (код проекта -2859), выполняемого ФГБОУ ВПО «МГУ им. Н.П. Огарёва» в рамках Государственного задания и гранта РФФИ 1404-31104. Доп.точки доступа: Блинова, Е. В.; Скачилова, С. Я.; Блинов, Д. С.; Сингх, Л. Н.; Елизарова, Ю. Н.; Мелешкин, А. И.; Иванова, Е. А.; Салямова, Э. И.