Абдель Насер Дакках Синтез, будова та протитуберкульозна активність фторзаміщених амідів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот [Текст] : автореф. дис... канд. фармац. наук: 15.00.02 / Абдель Насер Дакках ; Нац. фармац. ун-т. - Х., 2003. - 19с. : рис. - Бібліогр.: с.15-16. -
Рубрики: АМИДЫ--AMIDES ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА--ANTITUBERCULAR AGENTS ФАРМАКОГНОЗИЯ--PHARMACOGNOSY Аннотация: Вивчено реакцію алкілування 1H-2-оксо-3-карбетокси-4-гідроксихіноліну етилйодидом за присутності поташу. Встановлено, що основним продуктом даної реакції незалежно від використаного розчинника є 4-етоксипохідне. Зроблено спробу здійснити N-алкілування 1H-2-оксо-3-карбетокси-4-гідроксихіноліну після блокування 4-гідроксигрупи. Показано низьку ефективність 4-O-ацетильної захисної групи. Доведено, що алкілування 1H-2-оксо-3-карбетокси-4-хлорхіноліну алкілгалогенідами нормальної будови з наступною трансформацією 1-алкіл-4-хлорхінолінів у 4-гідроксипохідні може рекомендуватися як препаративний метод одержання складних ефірів 1-алкіл-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот. Вивчено декілька варіантів одержання та здійснено синтез фторзаміщених анілідів і бензиламідів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот. Структуру одержаних сполук підтверджено даними елементного аналізу та спектрів ПМР, а в окремих випадках - зустрічним синтезом і ренгеноструктурним аналізом. Проведено мікробіологічний скринінг даних речовин. Экз-ры: (2) |