Національна наукова медична бібліотека України

Національна наукова медична бібліотека України

Базы данных

Періодичних видань- результаты поиска

Вид поиска

Періодичних видань

Книг та авторефератів дисертацій

Польських медичних книг

Колекцій

Наукових збірників

Зведеного каталогу періодичних видань

Зведеного каталогу іноземних видань

Предметні рубрики

Авторитетні файли

Інформаційні листи

Польські медичні книги

Область поиска

в найденном

Найдено в других БД:

Книг та авторефератів дисертацій (18)

Зведеного каталогу періодичних видань (212)

Формат представления найденных документов:
полный	информационный	краткий

Отсортировать найденные документы по:
автору	заглавию	году издания	типу документа

Поисковый запрос: <.>S=ТРИАЗОЛЫ<.>

Общее количество найденных документов : 236
Показаны документы с 1 по 20

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

2-([1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl-)alkyl-(alkaryl-, aryl-)-amines and their derivatives. (3Н-quinazolin-4-yliden)hydrazides (1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)alkyl-(alkaryl-, aryl-)carboxylic acids: features of synthesis, modifi cation and antibacterial activity of synthesized compound [] = 2-([1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназолін-2-іл-)алкіл-(алкарил-, арил-)-аміни та їхні похідні. (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразиди (1,3-діоксо-1,3-дигідро-2H-ізоіндол-2-іл-)алкіл(алкарил-, арил-)карбонових кислот: особливості синтезу, модифікація та антибактеріальна активність синтезованих сполук / Yu. V. Martynenko [et al.] // Запорож. мед. журн. - 2016. - N 4. - С. 89-96
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (фармакология)
АМИНОКИСЛОТЫ -- AMINO ACIDS (фармакология)
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (фармакология)
Аннотация: The combination of different “pharmacophore” components in one structure connected via “linker” functional groups is one of the major and justi?ed approaches for the synthesis of new biologically active substances. In this area (3Н-quinazoline-4-yliden)hydrazides (1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-іsoindol-2-yl-)alkyl-(aralkyl-, aryl-)carboxylic acids are the most interesting compounds. They contain quinazoline and іsoindole fragments united through аlkyl, аlkaryl and аryl groups and furthermore can be used for the synthesis of new heterocycles. Aim. The purpose of this work is to ?nd antimicrobial and antifungal agents among (3H-quinazolin-4-ylidene)hydrazides (1,3-dioxo-1,3- dihydro-2H-isoindol-2-yl-)alkyl-(alkaryl-, aryl-)carboxylic acids and their fused derivatives and to establish physical-chemical properties of these compounds and to correlate “structure - activity relationship” for structure optimization. Methods and results. The study of microbiological activity was conducted by disco-diffusion method on Mueller-Hinton agar on the following strains of microorganisms: gram-positive cocci (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Enterococcus aeruginosa, E. faecalis ATCC 29212), gram-negative bacteria (Pseudomonas aeruginosa PSS27853, Escherichia coli ATCC 25922), facultative anaerobic gram-negative bacteria (Klebsiella pneumoniaе) and fungi (Candida albicans ATCC 885653). Conclusion. The protected aminoacids were used to synthesize unknown (3H-quinazolin-4-ylidene)hydrazides (1,3-dioxo-1,3-dihy-droisoindolo-2-yl-)alkyl-(alkaryl-, aryl-)carboxylic acids in the reactions of nucleophilic substitution for the ?rst time. While new [1,2,4] triazolo[1,5-c]quinazolin-2-yl-)alkyl-(alkaryl-, aryl-)isoindol-1,3(2H)-diones were received by heterocyclization of the last. Structure and identity have been con?rmed by elemental analysis, physical and chemical methods (1H NMR spectroscopy, mass-spectrometry). Analysis of the results of microbiological study shows, that the synthesized compounds have never been active against St. aureus, E. aerogenes,P. aeruginosa, E. coli, K. pneumoniae (growth inhibition zone 6 mm). However, compounds 2.1, 2.2 are found among the (3H-quinazoline-4-ylidene)hydrazides (1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl-)alkyl-(aralkyl-, aryl-)carboxylic acids (2.1-2.9) and inhibit the growth of E. faecalis zone 7 mm. Conducted cyclocondensation of 2.1-2.9 compounds does not lead to increase of antibacterial activity of corresponding [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazoline-2-yl-alkyl-(alkaryl-, aryl-)-isoindol-1,3(2H)-diones (3.1-3.9) against E. faecalis. Thus, the antibacterial effect against E. faecalis is characteristic only for compounds 3.2, 3.3 and 3.4 (growth inhibition zone 7 mm) and is slightly lower than the corresponding activity of ampicillin.

Доп.точки доступа:
Martynenko, Yu. V.; Kazunin, M. S.; Selivanova, Ye. А.; Kovalenko, S. I.
Экз-ры:
Найти похожие

2-([1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazoline-2-yl-)alkyl-(alkaryl-,aryl-)-amines and their derivatives. Message 2. The synthesis of (3Н-quinazoline-4-ylidene)hydrazides N-protected aminoacids, using a variety of amine-protecting approaches. Physical-chemical properties and biological activity of synthesized compounds (Message 2) [] / Yu. V. Martynenko [et al.] // Запорож. мед. журн. - 2018. - Том 20, N 3. - С. 413-420
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (химический синтез)
ГИДРАЗИНЫ -- HYDRAZINES (химический синтез)
СПЕКТРАЛЬНЫЙ АНАЛИЗ -- SPECTRUM ANALYSIS (использование)
Аннотация: The synthetic potential of (3H-quinazoline-4-ylidene)hydrazides of carboxylic acids is significant in the context of new s-triazolo¬quinazolines creation and the obtained data of biological activity is a valid reason for the development of new methods of their synthesis, using a variety of reage nts. The introduction of N-protected aminoacids moieties into 4-hydrazinoquinazoline molecule is an important aspect, which solves this problem and extends the limits of hydrazides usage. The above would allow to change physical-chemical and biological properties of the corresponding hydrazides and it opens new perspectives of their practical application and further chemical transformations. The aim of the work is synthesis of unknown (3H-quinazoline-4-ylidene)hydrazides of N-protected aminoacids, using various approaches of the amino group protection, research of structure features and finding effective biologically active substances with antimicrobial and antiradical activities among them. Materials and methods. The individuality and structure of synthesized compounds was proved by elemental analysis, chromato¬mass- and 1H NMR spectra. In vitro research of antiradical activity was based on the interaction of synthesized compounds with 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH). The study of microbiological activity was conducted by serial dilution method on Mueller– Hinton broth on following strains of microorganisms and fungi: St. aureus ATCC 25923, E. coli ATCC 25922, P. aeruginosa ATCC 27853, C. albicans ATCC 885653. Conclusions. A synthetic method for (3H-quinazoline-4-ylidene)hydrazides N-protected aminoacids, which was based on interaction of 4-hydrazinoquinazoline with “activated” N-protected aminoacids was elaborated. It was found, that benzoyl- and Boc-aminoacids were the most reliable substrates for the synthesis of the corresponding hydrazides. A detailed analysis of 1H NMR spectra allowed the unambiguous establishing of peculiar to (3H-quinazoline-4-ylidene)hydrazides N-protected amino¬acids amid-imide tautomerism in DMSO solutions, due to the presence of hydrazide and amide groups. The microbiological screenings showed that hydrazides exhibited moderate antimicrobial activity against P. aeruginosa (MIC 50–100 ?g/ml and MBC 100 ?g/ml) and fungal activity against C. albicans (MIC 50 ?g/ml, MBC 50–100 ?g/ml). In addition, the synthesized compounds exhibited high antiradical activity, which indicated their prospects for further researches on other types of biological activity.

Доп.точки доступа:
Martynenko, Yu. V.; Kazunin, M. S.; Nosulenko, I. S.; Berest, G. G.; Kоvalenko, S. І.; Kamyshnyi, O. M.; Polishchuk, N. M.
Экз-ры:
Найти похожие

2-Cycloalkyl-(hetaryl-)-[1,2,4]triazol[1,5-C]quinazolines: synthesis, physical and chemical properties and antibacterial activity / K. P. Shabelnyk [et al.] // Фармац. журн. - 2020. - N 6. - P65-77
MeSH-главная:
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (фармакология, химический синтез, химия)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химия)
ХИНАЗОЛИНЫ -- QUINAZOLINES (химия)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN

Доп.точки доступа:
Shabelnyk, K. P.; Kholodnyak, S. V.; Polishchuk, N. M.; Kovalenko, S. I.
Экз-ры:
Найти похожие

Danilchenko, D. M.
Acute toxicity of 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol alkyl derivatives [] = Гостра токсичність алкілпохідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів / D. M. Danilchenko, V. V. Parchenko // Запорож. мед. журн. - 2016. - N 5. - С. 101-104
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (вредные воздействия, химический синтез)
ТОКСИЧНОСТИ ОСТРОЙ ТЕСТЫ -- TOXICITY TESTS, ACUTE (использование)
ФЛУКОНАЗОЛ -- FLUCONAZOLE (токсичность)
Аннотация: Aim of our work was the further exploration of the new 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol alkyl derivatives’ acute toxicity, setting some patterns of alkyl substituents influence by the Sulfur atom on the acute toxicity. Research materials and methods. In this study we used first time synthesized 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole-3-thione derivatives. Acute toxicity was conducted on white rats weighing 160-250 g, which were injected once intraperitoneally with the investigated substances. The rats were received from the nursery of the Pharmacology and Toxicology Institute of Ukraine Medical Sciences Academy. The animals were kept on a standard diet with natural light mode “day-night”. Results and their discussion. After the acute toxicity studies in a group of 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole 3-alkyl derivatives it was found that among all studied structures the most toxic was 2e, LD50 of which was 263 mg/kg, and the least toxic compound was 2a, LD50 of which was 1570 mg/kg, that belongs to the V toxicity class. After comparing the acute toxicity of well-known antimycotic agent fluconazole with the studied compounds it can be argued that most compounds are less toxic than the comparison drug fluconazole with the index of LD50 ?320 mg/kg. It was found that the transition in a group from butyl to decyl, octyl, ventyl, propyl, nonyl and heptyl substituents in the molecule of 3-alkylthio 5-(furan-2-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole is accompanied by the toxicity increasing. Speaking about the 5-(2-metylfuran-3-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole 3-alkylthio derivatives we can find that this dependence is observed in a number from propyl, pentyl, nonil, butyl, heksyl, octyl and heptyl hydrocarbon chains. Conclusions. The investigated 3-alkylthio 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole derivatives belong to the IV-V toxicity class. The toxicity of 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole alkyl derivatives varies depending on the hydrocarbon substituents, so the presence of 3-heptylthiol substituent in the С3 atom at 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole leads to the toxicity increase. Introduction of 3-butylthiol to the molecule of 5-(furan-2-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole, and the 3-propylthiol substituents in the 5-(2-metylfuran-3-yl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole results the formation of lowest acute toxicity.

Доп.точки доступа:
Parchenko, V. V.
Экз-ры:
Найти похожие

Danilchenko, D. M.
Antimicrobial activity of new 5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole- 3-thiol derivatives [] = Протимікробна активність нових похідних 5-(фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів / D. M. Danilchenko, V. V. Parchenko // Запорож. мед. журн. - 2017. - Т. 19, N 1. - С. 105-107
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология)
ИНФЕКЦИОННЫЕ БОЛЕЗНИ -- COMMUNICABLE DISEASES (лекарственная терапия)
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- ANTI-BACTERIAL AGENTS (фармакология)

Доп.точки доступа:
Parchenko, V. V.
Экз-ры:
Найти похожие

Danilchenko, D. M.
Diuretic activity of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides [] = Діуретична активність похідних 2-((4-аміно-5-R-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразидів / D. M. Danilchenko, A. A. Safonov // Запорож. мед. журн. - 2017. - Том 19, N 4. - С. 517-519
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (терапевтическое применение, химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP

Доп.точки доступа:
Safonov, A. A.; Сафонов А.А.; Данільченко Д. M.
Экз-ры:
Найти похожие

Diuretic activity of some 4- and 3-thio-substituted 1,2,4-triazoles with fluorophenyl fragments [] / O. A. Bihdan [et al.] // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2023. - Том 16, N 2. - С. 165-169
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (терапевтическое применение, химический синтез)
ДИУРЕТИКИ -- DIURETICS (вредные воздействия, терапевтическое применение)
ФУРОСЕМИД -- FUROSEMIDE (терапевтическое применение)
Аннотация: Діуретики збільшують об’єм виділеної сечі та виведення натрію, їх часто використовують для зменшення надлишку рідини в організмі при різних захворюваннях: артеріальній гіпертензії, серцевій і нирковій недостатності, нефротичному синдромі, цирозі тощо. Нині на ринку доступний широкий вибір діуретиків, але немає жодного безпечного засобу – всі препарати спричиняють певні побічні ефекти. Мета роботи – вивчення діуретичної активності похідних 1,2,4-тріазолу, що містять при в п’ятому положенні 1,2,4-тріазолового фрагмента фторофенільні замісники, а також встановлення взаємозв’язку «хімічна структура – сечогінна дія» серед похідних 1,2,4-тріазолу. Матеріали та методи. Для вивчення впливу на функцію нирок здійснили дослідження на 6 групах по 7 щурів у кожній. Під час дослідження водного діурезу щурів утримували на постійній дієті з вільним доступом до води. Перед навантаженням водою (5 % від маси тіла) щурів витримували 2 години без їжі та води. Усі сполуки, які вивчали, нерозчинні в воді, тому їх вводили перорально як водну суспензію, стабілізовану твіном-80. Сполуки вводили в дозі 1/10 LD50. Результати. Дослідили діуретичну активність 28 нових сполук ряду заміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолів, які за хімічною будовою належать до різних класів сполук. Висновки. Аналіз результатів діуретичної активності показав: є ряд сполук, активність яких вища за гіпотіазид, а також є сполука, що перевищує активність фуросеміду.

Доп.точки доступа:
Bihdan, O. A.; Parchenko, V. V.; Kyrychko, B. P.; Zvenyhorodska, T. V.; Romanina, D. M.
Экз-ры:
Найти похожие

    Effect of Pd(II) and Ni(II) coordination compounds with 4-amino-3-mercapto-5-methyl-1,2,4-triazole on the mitochondrial dehydrogenases activity [Text] / S. I. Orysyk [et al.] // Укр. біохім. журн. - 2015. - Том 87, N 1. - P64-74
Рубрики: ТРИАЗОЛЫ
   АПОПТОЗ
   МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ
   НИКЕЛЬ
   ПАЛЛАДИЙ

Доп.точки доступа:
Orysyk, S. I.; Repich, G. G.; Andrushchenko, O. O.; Nikulina, V. V.; Orysyk, V. V.; Zborovskii, Yu. L.; Garmanchuk, L. V.; Pekhnyo, V. I.; Skachkova, O. V.; Vovk, M. V.
Экз-ры:
Найти похожие

Enhancement of the base for 3.7-disubstituted [1.2.4] triazolo [4,3-a] pyrazin-8(7H)- one derivatives as promssing pharmaceutical agents [Text] / K.Yu/ Kulikovska, S.S. Kovalenko, O.G. Drushlyak et al. // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2014. - Том12, N2. - P32-35
MeSH-главная:
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (стандарты, химия)
ОКСАМОВАЯ КИСЛОТА -- OXAMIC ACID (стандарты, химия)
ЭФИРЫ -- ETHERS (стандарты, химия)
КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ -- CARBOXYLIC ACIDS (стандарты, химия)

Доп.точки доступа:
Kulikovska, K.Yu/; Kovalenko, S.S.; Drushlyak, O.G.; Zhuravel, I.O.; Kovalenko, S.M.
Экз-ры:
Найти похожие

10.

Fedotov, S. O.
Synthesis and properties of 3-(ethylthio)-9-methyl-6-(alkylthio)pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazolo[3,4-f][1,2,4]triazines [] / S. O. Fedotov, A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 3. - С. 227-234
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА -- ANTIFUNGAL AGENTS (химический синтез)
Аннотация: Поєднання в одній структурі фрагментів піразолу та 1,2,4-тріазолу дає змогу досягти певних успіхів у сфері створення потенційних біологічно активних сполук. Цьому процесу сприяють різні фактори, як-от суттєві можливості хімічного перетворення за участю названих циклів, простота та надійність методик, створення молекул із певним рівнем біодоступності та змогою впливати на низку біохімічних процесів. Отже, створення нових сполук у ряду піразоло-тріазолових конденсованих систем викликає науковий інтерес, має практичне значення та характеризується актуальністю. Мета роботи – визначення оптимальних умов отримання 3-(етилтіо)-9-метил-6-(алкілтіо)піразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло[3,4-f][1,2,4]тріазинів і дослідити властивості цільових продуктів реакції. Матеріали та методи. Хімічна частина роботи передбачала поетапне створення цільових продуктів реакції – 3-(етилтіо)-9-метил-6-(алкілтіо)піразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло[3,4-f][1,2,4]тріазинів. Перший етап мав на меті проведення взаємодії діетилоксалату з ацетоном за участю натрій метилату в середовищі метанолу. Одержаний етил-2,4-діоксопентаноат на наступному етапі застосували у процесі перетворення у 3-метилпіразол-5-карбогідразид за участю гідразин гідрату. Надалі модифікація молекули полягала в поетапному формуванні структури 4-аміно-5-(3-метилпіразол-5-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Наступний крок передбачав синтез 3-етилтіо-5-(3-метилпіразол-5-іл)-1,2,4-тріазол-4-аміну. Дальше перетворення – одержання калій 3-етилтіо-9-метилпіразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло[3,4-f][1,2,4]тріазино-6-тіолату та його S-алкілпохідних за тріазиновим фрагментом. Як модельні ферменти для докінгу обрали циклооксигеназу-2, ланостерол-14?-деметилазу та рецепторну тирозинкіназу, кристалічну структуру яких завантажили з Protein Data Bank. Результати. Здійснили синтез 3-(етилтіо)-9-метил-6-(алкілтіо)-піразоло[1,5-d][1,2,4]тріазоло[3,4-f][1,2,4]тріазинів, визначили оптимальні умови процесу одержання цих речовин. Довели структуру продуктів хімічного перетворення, зафіксували результати дослідження основних фізичних властивостей. Результати віртуальних досліджень обґрунтували перспективність обраного вектора хімічної трансформації, а отже дали змогу визначитися з біологічним потенціалом одержаних сполук. Висновки. У результаті дослідження отримали інформацію, що формує уявлення про можливий рівень впливу синтезованих сполук на активність ланостерол-14?-деметилази, а отже доцільним є продовження пошуку речовин із фунгістатичною та фунгіцидною діями.
The combination of pyrazole and 1,2,4-triazole fragments in one structure makes it possible to achieve some success in creating potential biologically active compounds. Various factors contribute to this process. Among them, we can note the significant possibilities of chemical transformation involving these cycles, the simplicity, and reliability of methods, the creation of molecules with a certain level of bioavailability and the ability to influence a number of biochemical processes. Taking into account the presented facts, the creation of new compounds in a number of pyrazolo-triazole condensed systems is scientifically attractive with endowed features of practical significance and relevance. The aim of the work was to identify optimal conditions for the production of 3-(ethylthio)-9-methyl-6-(alkylthio)pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazolo[3,4-f][1,2,4]triazines and to study the properties of the target reaction products. Materials and methods. The chemical part of the work involved the step-by-step creation of target reaction products in the form of 3-(ethylthio)-9-methyl-6-(alkylthio)pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazolo[3,4-f][1,2,4]triazines. The first stage was aimed at conducting the interaction of diethyloxalate with acetone with the participation of sodium methylate in a methanol medium. Ethyl-2,4-dioxopentanoate was used in the conversion process to 3-methylpyrazole-5-carbohydrazide with the participation of hydrazine hydrate. Further modification of the molecule consisted of the gradual formation of the structure of 4-amino-5-(3-methylpyrazol-5-yl)-1,2,4-triazole-3-thiol. The next step involved the synthesis of 3-ethylthio-5-(3-methylpyrazol-5-yl)-1,2,4-triazole-4-amine. Further conversion included the production of potassium 3-ethylthio-9-methylpyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazolo[3,4-f][1,2,4]triazine-6-thiolate and its S-alkyl derivatives along the triazine fragment. Cyclooxygenase-2, lanosterol-14?-demethylase and receptor tyrosine kinase were selected as model enzymes for docking, the crystal structure of which was loaded from the Protein Data Bank. Results. The synthesis of 3-(ethylthio)-9-methyl-6-(alkylthio)-pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazolo[3,4-f][1,2,4]triazines were carried out and the optimal conditions for the production of these substances were determined. The structure of the chemical transformation products was proved and the results of the study of the main physical properties were recorded. The results of virtual studies provided an opportunity to substantiate the prospects of the selected chemical transformation vector, which ultimately made it possible to determine the biological potential of the obtained compounds. Conclusions. Based on the results of the study, information was obtained that gives a certain idea of the possible level of influence of synthesized compounds on the activity of lanosterol-14?-demethylase, which makes it advisable to further search for substances with fungistatic and fungicidal effects.

Доп.точки доступа:
Hotsulia, A. S.
Экз-ры:
Найти похожие

11.

Fedotov, S. O.
Synthesis and properties of 6-(2,6-dichlorophenyl)-3- (3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-6,7-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[3,4-b] [1,3,4]thiadiazine-7-carboxylic acid and its salts [] / S. O. Fedotov, A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2023. - Том 16, N 2. - С. 121-129
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION (использование)
Аннотация: Карбонові кислоти та їхні похідні – важлива складова багатьох біологічних процесів. Так, вони можуть бути використані для створення нових лікарських засобів для терапії пацієнтів із різними захворюваннями. Сполуки, що містять тіазоловий фрагмент, також можуть бути корисними в практичній фармації. Наявність цього гетероциклу в структурі може позитивно вплинути на низку біологічних властивостей, включаючи протизапальні, противірусні та протигрибкові. Отже, дослідження нових молекул, які поєднують фрагмент тіазолу та карбоксильну групу, може сприяти розробленню діагностичних і лікарських засобів, що можна застосовувати під час лікування багатьох захворювань. Мета роботи – створення ряду органічних і неорганічних солей 6-(2,3-дихлорофеніл)-3-(3-метил-1Н-піразол-5-іл)-6,7-дигідро-5Н-[1,2,4]тріазол-[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-карбонової кислоти та дослідження їхніх властивостей, а також вибіркове встановлення біологічного потенціалу цих сполук. Матеріали та методи. Реалізація синтетичної частини передбачала поетапний синтез вихідного 4-аміно-5-(3-метил-1H-піразол-5-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу за відомим методом, що описаний у попередніх статтях. Наступний етап – реакція тіолу з 2,3-дихлорбензальдегідом у середовищі льодяної оцтової кислоти. Одержану основу Шиффа надалі піддавали реакції з 2-хлоретановою кислотою в середовищі тетрагідрофурану за наявності еквімолекулярної кількості натрій гідриду. Солі відповідної кислоти утворювалися в процесі реакції 6-(2,6-дихлорофеніл)-3-(3-метил-1Н-піразол-5-іл)-6,7-дигідро-5Н-[1,2,4]тріазолу-[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-карбонової кислоти з органічними та неорганічними основами в водно-спиртовому середовищі. За допомогою 1Н ЯМР-спектроскопії та елементного аналізу визначили структуру всіх синтезованих речовин. Метод високоефективної рідинної хромато-мас-спектрометрії підтвердив індивідуальність кожної сполуки. Результати. Встановили оптимальні умови створення органічних і неорганічних солей 6-(2,3-дихлорофеніл)-3-(3-метил-1Н-піразол-5-іл)-6,7-дигідро-5Н-[1,2,4]тріазол[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-карбонової кислоти. Застосування аналізу фармакокінетичних параметрів і фізико-хімічних властивостей ADME дало змогу визначити перспективність синтезованих сполук і обрати оптимальні з них для наступних досліджень. Висновки. Синтезовано та підтверджено структуру 12 сполук. Здійснили фізико-хімічний і фармакокінетичний аналіз ADME параметрів, обрали перспективні сполуки для детальнішого дослідження.

Доп.точки доступа:
Hotsulia, A. S.
Экз-ры:
Найти похожие

12.

Fedotov, S. O.
Synthesis and properties of S-alkyl 4-amino-5-(5-(3-fluorophenyl)-pyrazol-3-yl)-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives [] / S. O. Fedotov, A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2023. - Том 16, N 1. - С. 5-11
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
КОМПЬЮТЕРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- COMPUTER SIMULATION (использование)
Аннотация: Важливий напрям сучасної фармацевтичної науки – створення перспективних біологічно активних сполук, які можна перетворити на ефективні лікарські засоби. Беззаперечним лідером у цьому аспекті є гетероциклічні сполуки. Відомий і цілком обґрунтований підхід до досягнення необхідного фармакологічного ефекту – поєднання в структурі однієї молекули різних гетероциклічних фрагментів. Перспективними є такі гетероцикли, як піразол і 1,2,4-тріазол, адже на їхній основі вже розроблено низку відомих ліків. Отже, побудова хімічного тандему з гетероциклічними блоками цієї природи – актуальний і перспективний напрям наукової роботи. Мета роботи – створення ряду S-алкілпохідних 4-аміно-5-(5-(3-фторфеніл)піразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу та дослідження їхніх властивостей, а також попереднє вибіркове встановлення біологічного потенціалу цих сполук. Матеріали та методи. Синтез цільових продуктів хімічного перетворення успішно реалізовано шляхом поетапного використання відомих методів органічного синтезу. Перший етап успішно реалізовано за допомогою доступних реагентів – діетилоксалату і 1-(3-фторфеніл)етан-1-ону за участі метилату натрію. Наступний етап передбачав гідразиноліз. Згодом успішно синтезовано відповідний ксантогенат калію, який надалі під дією гідразингідрату перетворювали на цільовий 4-аміно-5-(5-(3-фторфеніл)піразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіол. Наступний етап – S-алкілування. Структуру всіх синтезованих речовин визначили за допомогою ІЧ-спектрофотометрії, ЯМР-спектроскопії 1Н та елементного аналізу. Індивідуальність сполук підтверджено методом високоефективної рідинної хромато-мас-спектрометрії. Дослідження in silico здійснили, застосувавши відомі програмні продукти: AutoDock Vina, Biovia Discovery Studio, Hyper Chem 7.5 та Open Babel. Як модельні ферменти використовували циклооксигеназу-2, ланостерол 14?-деметилазу та кіназу анапластичної лімфоми. Результати. Встановлено оптимальні умови поетапного створення S-алкілпохідних 4-аміно-5-(5-(3-фторфеніл)піразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу, одержано ці сполуки. Застосування молекулярного докінгу дало змогу визначити перспективи наступних досліджень протизапальних, протигрибкових і протипухлинних властивостей ряду синтезованих структур. Висновки. S-алкілпохідні 4-аміно-5-(5-(3-фторфеніл)піразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу – досить перспективні об’єкти для вивчення протигрибкової активності.

Доп.точки доступа:
Hotsulia, A. S.
Экз-ры:
Найти похожие

13.

Fedotov, S. O.
Synthesis and properties of S-derivatives of 4-amino-5-(5-methylpyrazol-3-yl)-1,2,4-triazole-3-thiol [] / S. O. Fedotov, A. S. Hotsulia // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2021. - Том 14, N 3. - С. 268-274
MeSH-главная:
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ -- HETEROCYCLIC COMPOUNDS (терапевтическое применение, химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Аннотация: Доцільним є поєднання різноманітних гетероциклічних систем із широким набором властивостей, оскільки це практично виправданий напрям одержання біологічно активних субстанцій, що формує підґрунтя для створення лікарських засобів. В останні десятиліття увага науковців прикута до нітрогеновмісних гетероциклічних сполук. Особливе місце з-поміж них посідають 1,2,4-тріазол і піразол, адже на основі цих систем створено чимало відомих лікарських засобів, що нині доволі широко використовують. Мета роботи – синтез S-похідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу, вивчення їхніх фізико-хімічних властивостей, здійснення прескринінгових досліджень зі встановленням доцільності фармакологічних досліджень. Матеріали та методи. Застосували експериментальні методи органічної хімії: синтез із використанням мікрохвильової активації, фізико-хімічні методи аналізу органічних сполук (визначення температури плавлення, елементний аналіз, 1Н ЯМР, ІЧ-спектроскопія та хромато-мас-спектрометрія). Здійснили прескринінгові дослідження in silico для встановлення біологічного потенціалу в ряду синтезованих сполук (молекулярний докінґ). Результати. Встановили оптимальні умови одержання 10 нових S-похідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу з використанням мікрохвильового опромінення. Будову сполук підтвердили комплексом фізико-хімічних методів аналізу. За результатами прескринінгового аналізу визначили основні напрями досліджень біологічних властивостей синтезованих сполук. Висновки. Доведено доцільність застосування мікрохвильового опромінення під час синтезу ряду S-алкілпохідних 4-аміно-5-(5-метилпіразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу. У результаті дослідження in silico обґрунтовано доцільність вивчення протизапальної, протигрибкової та протиракової активностей у ряду синтезованих сполук.

Доп.точки доступа:
Hotsulia, A. S.
Экз-ры:
Найти похожие

14.

Fedotov, S. O.
Synthesis and properties of some 3-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yl)-6-R-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles [] / S. O. Fedotov, А. S. Hotsulia, O. І. Panasenko // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2022. - Т. 15, N 2. - С. 117-122
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
ПИРАЗОЛЫ -- PYRAZOLES (химический синтез)
МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТЫКОВКИ МОДЕЛИРОВАНИЕ -- MOLECULAR DOCKING SIMULATION (использование)
Аннотация: Похідні піразолу та 1,2,4-тріазолу відіграють важливу стратегічну роль у сучасній медицині та фармації. Цей факт зумовлений істотними можливостями хімічної модифікації та значним фармакологічним потенціалом серед похідних цих гетероциклів. Введення в структуру нових речовин фрагментів 1,2,4-тріазолу та піразолу дає змогу вплинути на формування певного типу активності. Структурне поєднання цих гетероциклів в одній молекулі підвищує імовірність взаємодії з різними біологічними мішенями. Створення конденсованих систем за участю 1,2,4-тріазолу, безперечно, є науково привабливим і перспективним. Мета роботи – дослідження умов одержання 3-(5-(4-метоксифеніл)піразол-3-іл)-6-R-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів і вивчення властивостей цих сполук. Матеріали та методи. Перший етап синтетичної частини роботи передбачав використання діетилоксалату та 1-(4-метоксифеніл)етан-1-ону за участю натрій гідриду в середовищі толуену. Одержаний етил-4-гідрокси-4-(4-метоксифеніл)-2-оксобут-3-етаноат на наступному етапі застосували в процесі перетворення на етил-5-(4-метоксифеніл)піразол-3-карбоксилат за участю гідразин гідрату. Модифікація молекули надалі полягала в поетапному формуванню структури 4-аміно-5-(5-(4-метоксифеніл)піразол-3-іл)-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Наступний етап роботи передбачав взаємодію з карбоновими кислотами в середовищі фосфор оксихлориду. Для встановлення складу й ідентифікації структури виділених речовин записали 1Н ЯМР та інфрачервоні спектри, а також одержали якісні та кількісні показники елементного складу синтезованих структур. Індивідуальний характер наявності речовин і ступінь їхньої чистоти визначили, використавши високоефективну рідинну хроматографію. Результати. Здійснили синтез 3-(5-(4-метоксифеніл)піразол-3-іл)-6-R-[1,2,4]тріазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазолів і визначили оптимальні умови процесу одержання цих речовин. Будова продуктів хімічного перетворення підтверджена, результати дослідження фізичних властивостей зафіксовано. Результати докінгових досліджень дали підстави для підтвердження перспективності обраного напряму синтетичних перетворень, це врешті дало змогу визначитись із біологічним потенціалом одержаних сполук. Модельний фермент –14-?-деметилаза ланостеролу (код 3LD6), інформація щодо неї використана з бази Банку даних білкових структур (РDB). Висновки. У результаті молекулярного докінгу отримали дані, що формують уявлення про певний рівень імовірності впливу синтезованих сполук на активність 14-?-деметилази ланостеролу. Це обґрунтовує необхідність продовження дослідження протигрибкової активності.
Pyrazole and 1,2,4-triazole derivatives play an important strategic role in modern medicine and pharmacy. This fact is due to the significant possibilities of chemical modification and significant pharmacological potential among the derivatives of these heterocycles. The introduction of 1,2,4-triazole and pyrazole fragments into the structure of new substances allows to influence the formation of a certain type of activity. The structural combination of these heterocycles in one molecule increases the likelihood of interaction with various biological targets. At the same time, the creation of condensed systems involving 1,2,4-triazole is undoubtedly scientifically attractive and promising. The aim of the research was to study the conditions for obtaining 3-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yl)-6-R-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles and studying the properties of these compounds. Materials and methods. The first stage of the synthetic part of the work involved the use of diethyl oxalate and 1-(4-methoxyphenyl)ethan-1-one with the participation of sodium hydride in toluene. The obtained ethyl 4-hydroxy-4-(4-methoxyphenyl)-2-oxobut-3-ethanoate in the next step was used in the process of conversion into ethyl 5-(4-methoxyphenyl)pyrazole-3-carboxylate with the participation of hydrazine hydrate. Further modification of the molecule was the stepwise formation of the structure of 4-amino-5-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yl)-1,2,4-triazole-3-thiol. The next stage of the work involved the interaction with carboxylic acids in the environment of phosphorus oxychloride. To determine the composition and identify the structure of the isolated substances, 1H NMR and infrared spectra were recorded, as well as qualitative and quantitative indicators of the elemental composition of the synthesized structures were obtained. The individual nature of the presence of substances and the degree of their purity were determined using high performance liquid chromatography. Results. Synthesis of 3-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yl)-6-R-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles was performed and optimal conditions were determined the process of obtaining these substances. The structure of the products of chemical transformation was confirmed and the results of the study of physical properties were recorded. The results of docking studies allowed to confirm the prospects of the chosen direction of synthetic transformations, which ultimately allowed to determine the biological potential of the obtained compounds. The model enzyme was 14-?-demethylase lanosterol (code 3LD6), information on which was used from the database of the Protein Structures Database (PDB). Conclusions. As a result of the molecular docking, data were obtained that form an idea of a certain level of probability of the effect of synthesized compounds on the activity of 14?-demethylase lanosterol, which justified the need for further study of antifungal activity.

Доп.точки доступа:
Hotsulia, А. S.; Panasenko, O. І.
Экз-ры:
Найти похожие

15.

Frolova, Yu. S.
The synthesis and physicochemical properties of alkyl-2-(3-thio-5-(1Н-tetrazole-1-yl)methyl-4-R-4Н-1,2,4-triazole-3-yl)ethan(propan,benz)imidates [Text] / Yu. S. Frolova, A. H. Kaplaushenko // Журн. орган. та фармац. хімії. - 2018. - Том 16, № 4. - P11-17
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ТЕТРАЗОЛЫ -- TETRAZOLES (химический синтез)

Доп.точки доступа:
Kaplaushenko, A. H.
Экз-ры:
Найти похожие

16.

Gotsuly, A. S.
Actoprotective properties of 7’-((3-thio-4-methyl-4-1,2,4-triazole-5-yl)methyl)theophylline derivatives [] / A. S. Gotsuly // Запорож. мед. журн. - 2016. - N 3. - С. 104-107
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакокинетика)
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE (терапевтическое применение)
УТОМЛЕНИЕ -- FATIGUE (лекарственная терапия)

Экз-ры:
Найти похожие

17.

Gotsulya, A. S.
Synthesis and physical properties of esters of 2-[5-((theophylline-7`-yl)methyl)-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio]acetic acid / A. S. Gotsulya // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2017. - Вип. 10, N 2. - P124-128
MeSH-главная:
ЭФИРЫ -- ETHERS (химический синтез)
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES

Экз-ры:
Найти похожие

18.

Gotsulya, A. S.
Synthesis and investigation of the physical-chemical properties of 2 -(5-((theophylline-7'-yl)methyl)-4H-methyl-4H-1,2,4- triazole-3-ylthio) acetic acid salts / A. S. Gotsulya // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2016. - N 3. - P4-7
MeSH-главная:
ТЕОФИЛЛИН -- THEOPHYLLINE (биосинтез, фармакология, химический синтез)
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (фармакология, химический синтез)
ЛЕКАРСТВА СОЗДАНИЕ -- DRUG DESIGN

Экз-ры:
Найти похожие

19.

Hlazunova, T. V.
Synthesis and structure of salts of 2-(((3-mercapto-5-methyl-4H-1,2,4-triazole-4-yl)imino)methyl)benzoic acid [] / T. V. Hlazunova // Актуал. питання фармац. і мед. науки та практики. - 2020. - Том 13, N 1. - С. 17-22
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА -- BENZOIC ACID (химический синтез)
МАГНИТНО-РЕЗОНАНСНАЯ СПЕКТРОСКОПИЯ -- MAGNETIC RESONANCE SPECTROSCOPY (методы)
Аннотация: Сучасна фармація та медицина мають у своєму арсеналі багато високоефективних лікарських засобів синтетичного походження. Значна частина таких засобів – похідні 1,2,4-тріазолу. Сполуки 1,2,4-тріазолу мають важливі фармакологічні властивості: протимікробну, протигрибкову, протизапальну, гіпоглікемічну, є стимуляторами ЦНС. Безперечно, постійне збільшення кількості публікацій іноземних і вітчизняних авторів щодо методів синтезу, біологічних і фізико-хімічних властивостей похідних 1,2,4-тріазолу спонукає вчених різних країн займатися пошуком перспективних молекул серед цього класу гетероциклів. Мета роботи – уперше здійснити синтез і підтвердити структуру солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти як майбутніх біологічно активних агентів. Матеріали та методи. Дослідження фізико-хімічних параметрів речовин, які синтезували, виконали за методиками, які наведені в Державній Фармакопеї України. Температуру плавлення встановили за допомогою приладу MPA100. Елементний аналіз речовин здійснили, використовуючи аналізатор Elementar Vario L.cube. 1H ЯМР-спектри сполук зняті на спектрометрі Varian Mercury VX-200 (1Н, 200 MHz). Хромато-мас-спектральні дослідження виконали на газорідинному хроматографі Agilent 1260 Infinity з мас-спектрометром Agilent 6120. Результати. Як вихідні речовини для синтезу нових структур використали 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойну кислоту. Поставили реакції солеутворення вихідної сполуки з гідроксидом амоніаку, гідроксидами натрію та калію, метиламіном, етиламіном, диметиламіном, 1-пропіламіном, 2-пропіламіном, моноетаноламіном, діетиламіном, трет-бутиламіном, піперидином, піперазином, морфоліном, 2-метилпіперидин, 4-метил морфоліном у спиртових або водних середовищах. Висновки. У результаті дослідження хімічним шляхом отримали 16 нових речовин, солей 2-(((3-меркапто-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-4-іл)іміно)метил)бензойної кислоти. Хімічна структура синтезованих сполук підтверджена комлексом сучасних методів аналізу: 1Н ЯМР-спектроскопії, LS/MS та елементного аналізу. Синтезовані солі надалі будуть використані у фармакологічних дослідженнях.

Экз-ры:
Найти похожие

20.

Hlazunova, T. V.
The synthesis of 3-methyl-6-R-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole derivatives [] / T. V. Hlazunova, O. I. Panasenko, Y. G. Knysh // Журн. орган. та фармац. хімії. - 2020. - Том 18, № 2. - С. 40-43
MeSH-главная:
ТРИАЗОЛЫ -- TRIAZOLES (химический синтез)
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ, ВЗАИМОСВЯЗЬ -- STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ -- PHYSICOCHEMICAL PROCESSES

Доп.точки доступа:
Panasenko, O. I. ; Knysh, Y. G.
Экз-ры:
Найти похожие

1-20 21-40 41-60 61-80 81-100 101-120

© Международная Ассоциация пользователей и разработчиков электронных библиотек и новых информационных технологий
(Ассоциация ЭБНИТ)