Взаимосвязь между структурой сложных эфиров 3-гидрокси-1,4-бенздиазепин-2-она и степенью их гидролиза карбоксилэстеразой [] / Е. А. Шестеренко [и др.]> // Biotechnologia Acta. - 2013. - Том 6, N 2. - С. 80-84 Рубрики: КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗА--CARBOXYLESTERASE БИОКАТАЛИЗ--BIOCATALYSIS Анотація: Осуществлен синтез ряда новых произ водных 7-бром-5-арил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-она, содержащих в положении 3 фталимидоацильный и гексилацильный фрагменты. Структура соединений установлена методами масс-спектрометрии и спектроскопии ПМР. Впервые исследован гидролиз ранее синтезированных сложных эфиров 3-гидрокси-1,4-бенздиазепин-2-она - потенциальных анксиолитических и снотворных средств, катализируемый карбоксилэстеразой микромальной фракции печени свиньи. Показано количественное ингибирование эстеразной активности микросомальной фракции печени свиньи в присутствии селективного ингибитора карбоксилэстеразы-ди-(п-нитрофенил)-фосфата. Установлена нелинейность зависимости степени гидролиза от длины ацильного фрагмента 3-ацилокси-7-бром-5-фенил-1,2-дигидро-3Н-1,4-бенздиазепин-2-онов, а также снижение степени трансформации субстрата при введении заместителя в положение 1 молекулы. Для производных с фталимидоацильным и гексилацильным фрагментами в положении 3 молекулы увеличение числа СН2-групп в этих заместителях и введение атома хлора в о-положение фенильного кольца приводит к увеличению степени гидролиза. Дод.точки доступу: Шестеренко, Е. А.; Романовская, И. И.; Севастьянов, О. В.; Семенишина, Е. А.; Павловский, В. И.; Андронати, С. А. Экз-ры: |